医院药学部
一、胆固醇来源和危害
胆固醇来源于体外或体内两条途径,前者靠饮食中摄取,后者主要在肝内合成。若体内的胆固醇过剩,则会沉积在动脉血管壁内,产生粥样硬化斑块,使血管腔逐渐变窄或阻塞,引起所供血的组织器官缺血或梗塞。
二、他汀类降脂药服药时间
降低胆固醇药物是他汀类药物。研究表明,肝脏在合成胆固醇时,会受到羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA)控制,因为肝脏合成胆固醇在夜间2~3时最活跃,所以,为了增加药物的疗效,建议睡前服药。
多数他汀类降脂药的血液浓度高峰在服药后1~6小时出现,但能检查到血脂下降,尚需要2~4周。也就是说,无论何种降脂药必须连续服用4周以上才能见到疗效。目前临床上应用最为广泛的“明星”类降脂药物为他汀类降脂药。氟伐他汀空腹服用吸收迅速,在0.5~0.7小时血药浓度达到高峰,4周内达到最大降脂疗效;辛伐他汀口服后1~3小时血药浓度达峰值,2周起效,4~6周作用达高峰;阿托伐他汀口服后1~2小时血药浓度达高峰,4周或更长时间达到最大降脂疗效;瑞舒伐他汀口服后3~5小时血药浓度达到高峰,2周内起效,用药6周时才可发挥最大调脂作用。
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长,一日一次给药,可在一天中任何时候服用。
三、他汀类与贝特类降脂药合用
他汀类降脂药如与贝特类(主要是吉非贝齐)联合治疗混合型高脂血症,为避免肝酶竞争性相互作用产生肝酶代谢、横纹肌溶解和肌痛等不良反应。应早、晚或间日交替服用。
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