线粒体靶向载体小檗碱的引入可显著增强厚朴 - 厚朴花

TUhjnbcbe - 2021/3/15 0:43:00

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香砂养胃丸，顾名思义，一定是用于治疗胃脘部疾患的中成药，其实，香砂养胃丸不仅能健脾养胃，而且还能理气化痰。香砂养胃丸（汤），在很多医书上都有记载，虽说名称相同，但药物组成不尽相同，功用也各有特点。目前临床常用的中成药香砂养胃丸由14味中药组成：木香、砂仁、白术、陈皮、茯苓、半夏、香附、枳实、豆蔻、厚朴、广藿香、甘草、生姜、大枣。此方是在“香砂六君子汤的基础上，减去人参，另加香附、枳实、豆蔻、藿香、厚朴、生姜、大枣等；使原方益气健脾、理气化痰功效更强，还加强了行气、温中、化湿的作用，比香砂六君丸的药性更温热；适用于脾胃虚寒、气滞湿阻、脾胃运化无力所致的胃脘胀满疼痛；症见胃痛隐隐、脘闷不舒、呕吐酸水、嘈杂不适、不思饮食、四肢倦怠、气短懒言、面色萎*、肠鸣便溏等。对于治疗中气不运而导致的胃脘满闷或泛吐酸水及大便时溏时泄、肠鸣、倦怠无力的湿阻脾胃的泄泻尤为适宜。现代药理研究表明，香砂养胃丸对胃肠道平滑肌具有良好的双向调节作用，并能调整消化道消化液的分泌，调整胃肠功能；对胃溃疡的形成有明显的抑制作用，可降低溃疡发病率，有较强的抑菌作用；香砂养胃丸有利胆作用，可增加胆汁的分泌，松弛奥狄氏括约肌，并降低胆囊的压力。因此，现在临床上香砂养胃丸被应用于多种消化系统疾病，如急慢性胃炎、胃与十二指肠溃疡、老年性肠功能紊乱及胃神经官能症，胃大部分切除后的胃痛、呕吐、纳呆等。服用香砂养胃丸的剂量，一般是一次9克，一日2次。最好用温开水送服，脾胃虚寒引起恶心吐酸水时，可用姜汤送服，能加强降逆止呕的功效。服药期间不要吃生冷食物，因为生冷的东西能加重寒湿，不利于药效发挥。同时该药芳香温燥，如果出现胃部灼热，隐隐作痛，口干舌燥等胃阴亏损的热症表现时不宜服用本药。

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TUhjnbcbe - 2021/3/15 0:43:00

江西徐定辉医生

患者：陈某性别：女年龄：48岁初诊：00年4月14日主诉：咽喉有东西卡着一年多了，吐不出吞不下，之前在其他地方断断续续治疗了一年之久，没有消除症状，其大小便正常，有口干但不太渴，睡眠质量较差，饮食一般，梦多，心情不好，容易生气，舌暗红苔白厚腻，脉弦细稍滑，正如医圣所说：妇人咽中如有炙脔，半夏厚朴汤主之。处方：半夏厚朴汤方组：清洗半夏g厚朴45g茯苓60g苏梗30g生姜g（切）剂量：7剂煎服方法：冷水ml浸泡透，大火煮开调小火再煮45分钟热服(一天四次)。

禁忌：牛奶、酸奶、饮料、绿豆、绿豆芽、辛辣、生冷、寒凉、猪肉等制品。

治疗效果：00年4月16日，患者反馈喝到第二天的药，咽喉异物感没有了，吃了那么多药从来没有你这个中药来的效果快，太神了！我说不是我神奇，是我们几千年的中医留下来的经方神奇，嘱咐患者继续中医中药调理巩固！

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医生简介

徐定辉，年毕业于江西省医学院(乡村医生培训班)以西医为主，中医附带，行医1年。自从参加了仲圣平台涂华新导师讲的《经方临床实战讲座》，疑难杂症用经方疗效神奇，感谢仲圣平台！感谢涂华新导师的赐教！▼往期医案精彩回顾▼

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临床医生徐定辉盛赞经方，这就是中医独有魅力！今日惊喜涂华新导师以真实案例证据生动讲解，直接而有效！

（来源于仲圣师友学习经方反馈，真实有效！）

本文为江西徐定辉医生临床应用经方医案

编辑：茯苓校对：甘草白芍肉桂大*

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TUhjnbcbe - 2021/3/15 0:43:00

线粒体对生物能和细胞死亡具有调节作用，因此它是癌症治疗中一个较好的靶点。厚朴酚(Honokiol,HN)是从厚朴中提取的一种联苯成分，通过调节线粒体介导的死亡信号，表现出多种抗肿瘤活性。天然异喹啉生物碱小檗碱(BBR)是一种离域亲脂性阳离子（DLC），可作为线粒体靶向传递系统，具有抗增殖作用、安全性和荧光性能等优点。本文作者为了增强厚朴酚的抗癌潜力和选择性，将其与小檗碱偶联合成了10个线粒体靶向衍生物。

Scheme1.SynthesisoftargetderivativesSeries5and6

相比母体化合物，所有设计的衍生物显示一个数量级的细胞*性的提高。

生物评价证实了化合物6b定位于线粒体内，并且线粒体扩张导致空泡化。

6b诱导空泡相关细胞死亡和凋亡，并具有明显的线粒体功能异常，表现为活性氧生成增多，线粒体通透性转换孔打开，线粒体膜电位降低。与正常细胞相比，靶向性也赋予了6b对肿瘤细胞的选择性。

6B斑马鱼异种移植模型中抑制癌细胞增殖。

综上所述，作者为了增强厚朴酚的抗癌潜力和选择性，将其与一种线粒体靶向阳离子载体天然异喹啉生物碱小檗碱结合。生物评价证明了这些结合的衍生物可以有效提高抗肿瘤效力。这些研究成功开辟了新的线粒体靶向抗肿瘤药物的方向。

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